Acta pharmacologica sinica (Лютого 2020)

Сальвіцин, новий інгібітор топоізомерази II, проявляє свою потужну протиракову активність за рахунок покоління ROS

Сальвіцин, новий інгібітор топоізомерази II, проявляє свою потужну протиракову активність за рахунок покоління ROS

Анотація Сальвіцин - нова дитерпеноїдна хінонова сполука, отримана структурною модифікацією природного продукту свинцю, виділеного з китайської трави з потужною інгібіторною активністю росту проти широкого спектру пухлинних клітин людини in vitro та мишей, що несуть ксенотрансплантати пухлини людини. Було виявлено, що сальвіцин має глибокий цитотоксичний ефект на клітини, що розмножують багатолікарські препарати (MDR). Більше того, сальвіцин значно знизив вогнища метастатичних вогнищ MDA-MB-435 ортотопічного ксенотрансплантата. Недавні дослідження

Неферин інгібує проліферацію стимульованої ангіотензином II у клітинах гладкої мускулатури судин через гемоксигеназу-1

Неферин інгібує проліферацію стимульованої ангіотензином II у клітинах гладкої мускулатури судин через гемоксигеназу-1

Анотація Мета: Вивчити вплив неферину на інфіковану ангіотензином II (Ang II) судинну гладко м’язову клітину судин (VSMC). Методи: Були використані клітини гладкої мускулатури пупкової вени людини (HUVSMC). Клітинну проліферацію визначали за допомогою аналізу 3- (4, 5-диметилтіазол-2-іл) -2, 5-дифенілтетразолію броміду (МТТ) та аналізу проточної цитометрії.

Розробка, синтез та біологічна оцінка похідних трамадолу, заміщених N-фенілалкилом, як нових лігандів опіоїдних рецепторів μ

Розробка, синтез та біологічна оцінка похідних трамадолу, заміщених N-фенілалкилом, як нових лігандів опіоїдних рецепторів μ

Анотація Мета: Трамадол - це нетиповий опіоїдний анальгетик з низьким потенціалом до толерантності та залежності. Однак його опіоїдна активність значно нижча, ніж класичні опіати, такі як морфін. Для розробки нового знеболюючого препарату та подальшого вивчення структурної активності (SAR) скелета трамадолу. Методи: На основі тривимірного (тривимірного) н

Новий АПФ-чутливий відкривач калієвих каналів іптакалім запобігає інсулінорезистентності, пов’язаній з гіпертонією, завдяки відновленню ендотеліальної функції

Новий АПФ-чутливий відкривач калієвих каналів іптакалім запобігає інсулінорезистентності, пов’язаній з гіпертонією, завдяки відновленню ендотеліальної функції

Анотація Мета: Дослідити вплив іптакаліму на ендотеліальну дисфункцію, спричинену резистентністю до інсуліну (ІЧ), та визначити, чи покращувався іптакалім ІР, пов’язаний із гіпертонією у щурів, які годували фруктозою (ПЖР) та спонтанно гіпертензивних щурів (ШРС). Методи: Ендотеліальні клітини пупкової вени людини (HUVEC) були використані для дослідження in vitro . Рівні ендотеліальних вазоактивних медіаторів та експресія білка eNOS визначали за допомогою радіоімунологічних ана

Сульфат олігоманурарату інгібує проліферацію CXCL12 / SDF-1 та інвазію пухлинних клітин людини in vitro

Сульфат олігоманурарату інгібує проліферацію CXCL12 / SDF-1 та інвазію пухлинних клітин людини in vitro

Анотація Мета: JG6 - це новий олігосахарид з морського походження, який показав, що інгібує ангіогенез та метастази пухлини. У цьому дослідженні ми прагнули визначити потенційну ціль, відповідальну за протиракову активність JG6. Методи: Були досліджені клітинні лінії раку печінки людини Bel-7402 та клітинна лінія раку шийки матки HeLa. CXCL12-стимульована проліферація та міграція клітин визначали за допомогою

Захисні ефекти білка теплового шоку70, індукованого геранил-геранилацетоном при атрофічному гастриті щурів

Захисні ефекти білка теплового шоку70, індукованого геранил-геранилацетоном при атрофічному гастриті щурів

Анотація Мета: Дослідити вплив геранилгеранилацетону (GGA) на прогресування атрофічного гастриту у щурів та його потенційний механізм. Методи: Атрофічний гастрит індукувався у щурів Sprague-Dawley з 0, 1% розчином аміаку, 60% етанолом і 20 ммоль / л дезоксихолевої кислоти протягом 24 тижнів. Супроводжуючи індукцію атрофічного гастриту, 200 мг / кг ГГА вводили пероральним гаварітом протягом 8 тижнів (17-24 тижні). Гістологічні зміни слизової шлунка визначали за індексом запалення, товщиною слизової шлунк

Фактор росту нервів індукує утворення пуповини мезенхімальної стовбурової клітини, сприяючи проліферації та активізації сигнального шляху PI3K / Akt

Фактор росту нервів індукує утворення пуповини мезенхімальної стовбурової клітини, сприяючи проліферації та активізації сигнального шляху PI3K / Akt

Анотація Мета: Дослідити, чи індукував фактор росту нервів (NGF) ангіогенез мезенхімальних стовбурових клітин кісткового мозку (MSC) та основних механізмів. Методи: МСК з кісткового мозку виділяли із стегнових кісток або великогомілкової кістки щура Sprague-Dawley та культивували. Клітини очищали після 3 до 5 пасажів, висівали на покриті матригелем 24-лункові планшети і обробляли NGF. Утворення трубок спостерігалося через 24 години. Експресію гена кінцевої кістки A A (TrkA) і p75NTR, пов'я

Виявлення в реальному часі руху α1A-AR, стимульоване фенілефрином, в одиночних живих клітинах

Виявлення в реальному часі руху α1A-AR, стимульоване фенілефрином, в одиночних живих клітинах

Анотація Мета: Дослідити рух α 1A -адренергічних рецепторів (α 1A -AR), стимульованих агоністом, фенілефрином (PE), та динаміку руху рецепторів в режимі реального часу в одиночних живих клітинах з роздільною здатністю мілісекунди. Методи: Ми маркували α 1A -AR, використовуючи моноклональне анти-FLAG (своєрідна мітка) антитіло та анти-мишачу IgG-кон'юговану козу і записували траєкторію їх транспортного п

Вплив ірбесартану на експресію ILK та його зв'язок з епітеліально-мезенхімальним переходом у мишей з односторонньою сечовипускальною непрохідністю

Вплив ірбесартану на експресію ILK та його зв'язок з епітеліально-мезенхімальним переходом у мишей з односторонньою сечовипускальною непрохідністю

Анотація Мета: Доведено, що Ірбесартан, новий антагоніст рецептора ангіотензину II типу, є нирковим захисним як при діабетичній, так і недіабетичній нефропатії, але його точний механізм досі не визначений. Тут ми дослідили вплив ірбесартану на експресію інтегрин-зв’язаної кінази (ILK) та її зв’язок з епітеліально-мезенхімальним переходом (ЕМТ) у мишей з односторонньою се

Різні ізоформи BAG-1 мають чіткі функції в модулюванні хіміотерапевтичного індукованого апоптозу в ракових молочних клітинах

Різні ізоформи BAG-1 мають чіткі функції в модулюванні хіміотерапевтичного індукованого апоптозу в ракових молочних клітинах

Анотація Мета: BAG-1 - це багатофункціональний антиапоптотичний ген з чотирма ізоформами, а різні ізоформи BAG-1 мають різні антиапоптотичні функції. У цьому дослідженні ми трансфікували ізоформи BAG-1 в клітинні лінії раку молочної залози людини Hs578T (ER негативні) та MCF-7 (ER позитивні) для вивчення їх впливу на апоптоз з естрогенами або без них. Методи: Побудовані рекомбінантні вектори експресії, що переносять окремі ізоформи BAG-1, використовували для трансфекції клітинних ліній раку молочної залози людини Hs578T (ER негативний) та MCF-7 (ER позитивний). Після того як були зроблені стабі

Толтеродин знижує пізнє підвищення INAT, зворотну-INCX та ранню післядеполяризацію в ізольованих міоцитах шлуночків шлуночка

Толтеродин знижує пізнє підвищення INAT, зворотну-INCX та ранню післядеполяризацію в ізольованих міоцитах шлуночків шлуночка

Анотація Мета: Збільшення пізнього струму натрію ( I Na.L ) спричиняє не тільки внутрішньоклітинне накопичення Na + , що призводить до внутрішньоклітинного перевантаження Ca 2+ через зворотний режим обмінного струму Na + / Ca 2+ (зворотний I NCX ), але й також подовжує APD і викликає ранні післядеполяризації (EAD), що може призвести до аритмії та серцевої дисфункції. Таким чином, інгібування I Na.L вважається потенційним способом терапевтичного втручання при ішемії та серцевій недостатності. У цьому дослідженні ми дослідили вплив толтеродіну (Tol), конкурентного антагоніста мускаринових рецепто

Адаптаційні зміни в аутофагії після порушення ІБС при хворобі Паркінсона

Адаптаційні зміни в аутофагії після порушення ІБС при хворобі Паркінсона

Анотація Мета: Убіквітин-протеасома (UPS) та аутофагосома-лізосома (ALP) є найважливішими механізмами, що відповідають за деградацію білка при хворобі Паркінсона (PD). Мета цього дослідження - дослідити адаптаційні зміни в аутофагії при інгібуванні протеасоми в дофамінергічних нейронах in vitro та in vivo . Методи: Клітини дофамінергічної нейробластоми SH-SY5Y людини обробляли інгібітором протеасоми лактацистином (5 мкмоль / л) протягом 5, 12 або 24 год. Експресія пов'язаних з аутофагією білків у клітинах була виявлена ​​за допомого

3D-QSAR-дослідження 20 (S) -камптотецинових аналогів

3D-QSAR-дослідження 20 (S) -камптотецинових аналогів

Анотація Мета: Створити модель кількісної співвідношення структури та активності (QSAR) 20 аналогів ( S ) -камптотецину (CPT) для прогнозування активності нових аналогів CPT для розробки лікарських засобів. Методи: Набір навчальних наборів із 43 структурно різноманітних аналогів CPT, які були інгібіторами топоізомерази I, був використаний для побудови кількісно

Асоціація рівня сечової кислоти в сироватці крові з маркерами остеопорозу та кісткової оболонки у населення Китаю

Асоціація рівня сечової кислоти в сироватці крові з маркерами остеопорозу та кісткової оболонки у населення Китаю

Анотація Останні дані свідчать, що сечова кислота захисна від деяких неврологічних захворювань, але може згубно впливати на багато метаболічних та серцево-судинних порушень. У цьому дослідженні ми вивчили зв’язок між рівнем сечової кислоти в сироватці крові та кістковим метаболізмом у китайських чоловіків та жінок у по

Вдосконалені кінцеві продукти гликації сприяють кальцифікації клітин гладкої мускулатури аорти людини in vitro за допомогою активації NF-κB та пониження регуляції експресії IGF1R

Вдосконалені кінцеві продукти гликації сприяють кальцифікації клітин гладкої мускулатури аорти людини in vitro за допомогою активації NF-κB та пониження регуляції експресії IGF1R

Анотація Мета: Дослідити вплив прогресивних кінцевих продуктів гликації (АГЕ) на кальцифікацію в клітинах гладкої мускулатури аорти людини (HASMC) in vitro та основні механізми. Методи: AGE були штучно підготовлені. Кальцифікацію HASMC індукували додаванням неорганічного фосфату (Pi, 2 ммоль / л) у носії та спос

Хронічне споживання етанолу - регулює експресію білково-тирозинфосфатази-1B (PTP1B) у скелетних м'язах щурів

Хронічне споживання етанолу - регулює експресію білково-тирозинфосфатази-1B (PTP1B) у скелетних м'язах щурів

Анотація Мета: Дослідити потенційний вплив прийому хронічного етанолу на білково-тирозинфосфатазу-1B (PTP1B) та сигнальний шлях рецептора інсуліну в скелетній мускулатурі щурів. Методи: Щури отримували лікування етанолом у добовій дозі 0 (контрольна), 0, 5 (група L), 2, 5 (група М) або 5 г · кг -1 (група Н) через шлунко

Високопропускний скринінг-аналіз на нові ліганди в людських рецепторах мелатоніну

Високопропускний скринінг-аналіз на нові ліганди в людських рецепторах мелатоніну

Анотація Мета: Мелатонін (МТ) - нейрогормон, який виробляється і секретується в основному шишкоподібною залозою циркадно, і в основному діє через 2 підтипи рецепторів: MT 1 і MT 2 у людини. Різноманітність їх розподілу в тканинах на користь різних функцій для кожного підтипу рецепторів. Тому вибіркові модулятори необхідні для визна

Застосування та інтерпретація діючих інгібіторів аутофагії та активаторів

Застосування та інтерпретація діючих інгібіторів аутофагії та активаторів

Анотація Автофагія - це основна система внутрішньоклітинної деградації, за допомогою якої цитоплазматичні матеріали доставляються до лізосоми і деградують. Як механізм контролю якості цитоплазматичних білків та органел, аутофагія відіграє важливу роль при різних захворюваннях людини, включаючи нейродегенеративні захворювання, рак, серцево-судинні захворювання, діабет та інфекційно-запальні захворювання. Відкриття генів ATG та розсічення сигнальних шляхів, що беруть участь у регулюванні аутофагії, значно збагатили наші знання про виникнення та розвиток цього шляху лізосомальної деградації. Окрім

Емодин покращує цитоплатин-індукований апоптоз клітин ниркових канальців нирок щурів шляхом активації автофагії

Емодин покращує цитоплатин-індукований апоптоз клітин ниркових канальців нирок щурів шляхом активації автофагії

Анотація Мета: Попередній звіт показує, що емодин, витягнутий з ревеню китайського трави та гігантського кореневища рябини, може поліпшити пошкодження клітин HEK293, спричинене протираковим препаратом цисплатином. У цьому дослідженні ми досліджували, чи може і як емодин захищати епітеліальні клітини ниркових канальців від нефротоксичності, спричиненої цисплатином in vitro. Методи: Життє

Частота алелей CYP2C9 у корейців та їх вплив на фармакокінетику лозартану

Частота алелей CYP2C9 у корейців та їх вплив на фармакокінетику лозартану

Анотація Мета: Фермент CYP2C9 метаболізує численні клінічно важливі препарати. Метою цього дослідження є дослідження частоти генотипів CYP2C9 та впливу вибраних алелів на фармакокінетику лозартану у великій вибірці корейської популяції. Методи: Ген CYP2C9 був генотипований у 1796 здорових корейських суб'єктів. Алелі CYP2C9 (алелі CYP2C9 * 1, * 2, * 3 і * 13) вимірювали за допомогою аналізу поліморфізму довжини фрагмента

Резистентність до адипонектину та судинна дисфункція у гіперліпідемічному стані

Резистентність до адипонектину та судинна дисфункція у гіперліпідемічному стані

Анотація Інсулін відіграє важливу роль у стимулюванні вироблення судинного оксиду азоту, приносячи як короткочасні (вазомотильність та антитромботичні ефекти), так і довгострокові (приріст клітин гладких м’язів та гальмування міграції). Порушена судинорозширювальна реакція на інсулін, відмітна ознака судинної резистентності до інсуліну (ІЧ), має важливі наслідки для патології крові з кровообігом. Асоціація між адипокінами та ІР спосте

Підхід до віртуального скринінгу та теорії функціональної щільності на основі фармакофору для визначення нових інгібіторів бутирилхолінестерази

Підхід до віртуального скринінгу та теорії функціональної щільності на основі фармакофору для визначення нових інгібіторів бутирилхолінестерази

Анотація Мета: Виявити критичні хімічні особливості з надійними геометричними обмеженнями, що сприяє пригніченню функції бутирилхолінестерази (BChE). Методи: Фармакофорне моделювання на основі ліганду було використано для виявлення критичних хімічних особливостей інгібіторів BChE. Сформована модель фармакофору була підтверджена за допомогою різних методик, таких як метод рандомізації Фішера, тестовий набір та набір манок. Найкраща модель фармакофору була використана як запит у віртуальному скринінгу для виявлен

2-Гідрокси-3-метоксибензойна кислота послаблює алергічну реакцію, що опосередковується тучними клітинами, у мишей за допомогою модуляції сигнального шляху FcεRI

2-Гідрокси-3-метоксибензойна кислота послаблює алергічну реакцію, що опосередковується тучними клітинами, у мишей за допомогою модуляції сигнального шляху FcεRI

Помилка до цієї статті була опублікована 01 березня 2017 року Анотація Щоглічні клітини є важливими ефекторними клітинами в імуноглобулінових (Ig) алергічних реакціях, опосередкованих E, такими як астма, атопічний дерматит та риніт. Ванілева кислота, природний продукт, виявляє антиоксидантну та протизапальну дію. У цьому дослідженні ми дослідили протиалергічну запальну дію орто-ванілової кислоти (2-гідрокси-3-меток

Транскрипційна відповідь біоплівки Candida albicans після впливу муріату 2-аміно-ноніл-6-метоксил-тетраліну

Транскрипційна відповідь біоплівки Candida albicans після впливу муріату 2-аміно-ноніл-6-метоксил-тетраліну

Анотація Мета: Для виявлення змін у профілі експресії генів біоплівки Candida albicans ( C albicans ) після впливу 2-аміно-ноніл-6-метоксил-тетраліну-муріату (10b) та уточнення механізму 10b проти біоплівки C albicans . Методи: Антибіоплівкову активність 10b оцінювали за допомогою тесту редукції тетразолію (XTT), а механізм дії проти біоплівки досліджува

Іброліпім збільшує експресію ABCA1 / G1 сигнальним шляхом LXRα в пінополітичних клітинах, похідних від макрофагів THP-1

Іброліпім збільшує експресію ABCA1 / G1 сигнальним шляхом LXRα в пінополітичних клітинах, похідних від макрофагів THP-1

Анотація Мета: Визначити вплив та потенційні механізми іброліпіму на мембранний касетний транспортер A-1 (ABCA1) та експресію транспортуючої касети мембрани АТФ з клітин піни макрофага людини, які можуть відігравати критичну роль в атерогенезі . Методи: Людські клітини THP-1, попередньо інкубовані з ox-LDL, служили моделями пінистих клітин. Специфічну мРНК кількісно визначали, використовуючи RT-PCR в реальному часі та експресію білка, викор

8- (Tosylamino) хінолін пригнічує запалення, опосередковане макрофагами, пригнічуючи сигналізацію NF-κB

8- (Tosylamino) хінолін пригнічує запалення, опосередковане макрофагами, пригнічуючи сигналізацію NF-κB

Анотація Мета: Запальна реакція, опосередкована макрофагами, може сприяти розвитку раку, діабету, атеросклерозу та септичного шоку. Це дослідження мало охарактеризувати кілька нових сполук для придушення запалення, опосередковане макрофагами. Методи: Були досліджені перитонеальні макрофаги з мишей C57BL / 6 та клітин RAW264.7. Протизапальну активність оцінювали в клітинах, що зазнали впливу ліпополісахариду (ЛПС). Механізми протизапальної активн

Шиконін індукує некроптоз клітин глиоми in vitro шляхом надвиробництва ROS та сприяння утворення некросом RIP1 / RIP3

Шиконін індукує некроптоз клітин глиоми in vitro шляхом надвиробництва ROS та сприяння утворення некросом RIP1 / RIP3

Анотація Некроптоз - це тип запрограмованого некрозу, регульованого рецепторною протеїнкіназою 1 (RIP1) та RIP3. Некроптоз супроводжується надвиробництвом реактивних видів кисню (ROS), але роль ROS у регуляції некроптозу залишається невловимою. У цьому дослідженні ми досліджували, як шиконін, індуктор некроптозу для ракових клітин, регулював сигналізацію, що призводить до некроптозу в клітинах гліноми in vitro . Лікування шиконіном

1-оксоеудезм-11 (13) -ено-12,8а-лактон викликає зупинку G2 / M та апоптоз клітин глиобластоми людини in vitro

1-оксоеудезм-11 (13) -ено-12,8а-лактон викликає зупинку G2 / M та апоптоз клітин глиобластоми людини in vitro

Анотація Мета: Для дослідження впливу 1-оксоеудезму-11 (13) ено-12, 8а-лактону (OEL), нового евсеманського типу сесквітерпена, виділеного з гімалаїку Aster , на клітинний цикл та апоптоз у клітинах глиобластоми людини in vitro . Методи: Були використані клітинні лінії злоякісної гліобластоми людини U87 та A172. Цитотоксичність OEL досліджували за допомогою аналізу MTT. Клітинний апопто

Після кондиціонування севофлуран захищає ізольоване серце щурів від ішемічно-реперфузійної травми шляхом активації шляху ERK1 / 2

Після кондиціонування севофлуран захищає ізольоване серце щурів від ішемічно-реперфузійної травми шляхом активації шляху ERK1 / 2

Анотація Мета: Дослідити роль позаклітинної сигнально-регульованої кінази (ЕРК) у кардіопротекції, спричиненій після кондиціонування севофлураном in vitro . Методи: Ізольовані серця щурів піддавали ішемії 30 хв з подальшим 120 хв реперфузією (I / R). Після кондиціонування севофлуран проводили введенням газової суміші, збагаченої O 2, 3% севофлурану (SEVO) протягом 15 хв від початку реперфузії. Вимірювались функції серця, розмір інфаркту м

Блокування рецептора NMDA у спокої: можливе полегшення депресії

Блокування рецептора NMDA у спокої: можливе полегшення депресії

Депресія - це поширена, але серйозна хвороба, яка описується як стан низького настрою або розлад настрою, що включає почуття смутку, що триває два тижні або довше 1 . Депресивні люди можуть страждати від спектру синдромів, включаючи зміну місця проживання або режиму сну, різке зниження ваги, когнітивні порушення або навіть самогубство. Одним із звичайних антидепресантів є селективний інгібітор повторного поглинання серотоніну 2, 3 . Однак затримка ефективності тижня є головним недоліком цього лікування 3 . Тому швидко діючі антидепресанти терміново необхідні для клінічного лікування депресії. У

Сангінарин пригнічує підвищення виживаності клітин, спричинених Rac1b, сприяючи апоптозу та блокуючи проліферацію

Сангінарин пригнічує підвищення виживаності клітин, спричинених Rac1b, сприяючи апоптозу та блокуючи проліферацію

Анотація Мета: Мала GTPase Rac1 є членом надсімейства Ras, який відіграє важливу роль у регуляції реорганізації цитоскелету, росту клітин, проліферації, міграції тощо . Метою цього дослідження було визначити, як конститутивно активний Rac1b регулював проліферацію клітин, а також дослідити ефекти сангвінарину інгібітора Rac1b. Методи: Три клітинні лінії HEK293T, стабільно надмірно експресуючи GFP, Rac1-GFP або Rac1b-GFP, були сконструйовані лентивірусною інфекцією. Клітини обробляли сангвінарином (1 мкмоль / л) або його аналогом берберином (1 мкмоль / л) протягом 4 діб. Кліт

Α2,6-гіпозіалірування c-Met знищує клітинну рухливість клітин ST6Gal-I-краху HCT116

Α2,6-гіпозіалірування c-Met знищує клітинну рухливість клітин ST6Gal-I-краху HCT116

Анотація Мета: Ми мали на меті дослідити потенційну модифікацію раніше невпізнаних поверхневих глікопротеїнів (ів) шляхом α2, 6-сиалілювання, окрім інтегринів. Методи: Експресія β-галактозиду α2, 6-сиалилтрансферази (ST6Gal-I) у клітинній лінії раку товстої кишки HCT116 знижувалася за допомогою siRNA. Аналіз адгезії та камер Бойдена використовували для виявлення варіацій рухливості клітин. α2, 6-сиаліровані білки були виявлені за допомогою аналізу на афінність лектину. Експресія мРНК, експресія білка та сигнальна модуляція за

BF02, рекомбінантний злитий білок TNFR2, полегшує ад'ювантний артрит, регулюючи Т-лімфоцити у щурів

BF02, рекомбінантний злитий білок TNFR2, полегшує ад'ювантний артрит, регулюючи Т-лімфоцити у щурів

Анотація Мета: Дослідити терапевтичний вплив BF02 на ад'ювантний артрит (АА) у щурів та регуляторний вплив BF02 на функцію Т-лімфоцитів. Методи: Щури SD отримували одноразову внутрішньошкірну ін'єкцію повної ад'ювантної емульсії Фрейнда в праву задню плюсневу ногу. Після виникнення АА щурам вводили BF02 (1, 3 або 9 мг / кг, с.с.) кожні 3 д протягом загальної кількості 15 д. Внутрішлунково-шлункове введення метотрексату (МТХ, 0, 5 мг / кг, кожні 3 д усього 15 д) приймали

Біологічні ознаки [18F] O-FEt – PIB у щурячої моделі хвороби Альцгеймера з використанням мікро-ПЕТ-візуалізації

Біологічні ознаки [18F] O-FEt – PIB у щурячої моделі хвороби Альцгеймера з використанням мікро-ПЕТ-візуалізації

Анотація Мета: Для оцінки того, чи зможе нещодавно синтезований маркер позитронно-емісійної томографії (ПЕТ), [ 18 F] 2- (4 '- (метиламино) феніл) -6-фторетокси-бензотіазол ([ 18 F] O -FEt-PIB) до β-амілоїдних агрегатів у щурячої моделі хвороби Альцгеймера (АД) з використанням мікро-ПЕТ. Спосіб: [ 18 F] O -FEt-PIB синтезували та очищали за допомогою радіоелектричної ВЕРХ. ПЕТ-зображення проводили за допомогою сканера моделі гризунів R4 у 3 модельних та 3 контрольних щурах. Динамічні ПЕТ-

Ослаблення пропофолу при нирковій ішемії / реперфузійній травмі передбачає гемоксигеназу-1

Ослаблення пропофолу при нирковій ішемії / реперфузійній травмі передбачає гемоксигеназу-1

Анотація Мета: Дослідити захисну дію пропофолу при ураженні нирок / реперфузії (I / R) нирок та роль гемоксигенази-1 (HO-1) у цьому процесі. Методи: Щурів Sprague-Dawley випадковим чином розділили на 3 групи: (i) групова група; (ii) I / R група; та (iii) група пропофолу. Була проведена двостороння ниркова тепла ішемія протягом 45 хв. Після реперфузії через 2, 6 та 24 години відбирали зразки крові та нирки для оцінки ураження нирок, а експресії

Гіперозид виявляє протизапальну та антиартричну дію в стимульованих ЛПС синовіоцитах, подібних до фібробластів людини, in vitro та у мишей із артрозом, спричиненим колагеном

Гіперозид виявляє протизапальну та антиартричну дію в стимульованих ЛПС синовіоцитах, подібних до фібробластів людини, in vitro та у мишей із артрозом, спричиненим колагеном

Анотація Мета: Гіперозид - це флавоноловий глікозид, в основному зустрічається у рослинах родів Hypericum та Crataegus , який виявляє антиоксидантну, протиракову та протизапальну дію. У цьому дослідженні ми досліджували вплив гіперозиду на ревматоїдні фібробласт-подібні синовіоцити (FLS) in vitro та на мишачий індуко

Аналог ресвератролу 3,4,4'-тригідрокси-транс-стильбена інгібує апоптоз та аутофагію у немелкоклітинних ракових клітинах людини in vitro

Аналог ресвератролу 3,4,4'-тригідрокси-транс-стильбена інгібує апоптоз та аутофагію у немелкоклітинних ракових клітинах людини in vitro

Анотація Мета: Для дослідження впливу 3, 4, 4'-тригідрокси-транс-стильбена (3, 4, 4'-THS), аналога ресвератролу, на клітини не дрібноклітинного раку легені людини (NSCLC) in vitro . Методи: Клітинна життєздатність клітин NSCLC A549 визначалася методом MTT. Клітинний апоптоз оцінювали за допомогою п

Формула Веншен Чжуангу ефективно пригнічує метастази в кісткові раки молочної залози в моделі миші Xenograft

Формула Веншен Чжуангу ефективно пригнічує метастази в кісткові раки молочної залози в моделі миші Xenograft

Анотація Формула Веньшен Чжуангу (WSZG) - традиційна китайська медицина, яка використовується як допоміжний засіб для профілактики кісткових метастазів у хворих на рак молочної залози. У цьому дослідженні ми досліджували ефективність WSZG у запобіганні метастазів у кістки та потенційних механізмів у моделі ксенотрансплантату на кістц

Перенапруження Sirt1 захищає мишачі остеобласти від пошкодження in vitro, спричиненого TNF-α, пригнічуючи сигнальний шлях NF-κB

Перенапруження Sirt1 захищає мишачі остеобласти від пошкодження in vitro, спричиненого TNF-α, пригнічуючи сигнальний шлях NF-κB

Анотація Мета: Sirtuin 1 (Sirt1) - це гістона / білкова деацетилаза класу III, яка перешкоджає сигнальному шляху NF-κB, тим самим виконує протизапальну функцію. Це дослідження було проведено для того, щоб дослідити, чи може Sirt1 захищати остеобласти від пошкодження, спричиненого TNF-α in vitro . Методи: Використовували остеобластичну клітинну лінію мишей, MC3T3-E1. Оверхекспрес білка Sirt1 у клітинах MC3T3-E1 був зроблений шляхом трансфекції клітин аденовірусом, що експресує Sirt1. Рівні мРНК та б

Полісахариди астрагалу знижують токсичність глюкози та відновлюють гомеостаз глюкози при діабетичних станах шляхом активації AMPK

Полісахариди астрагалу знижують токсичність глюкози та відновлюють гомеостаз глюкози при діабетичних станах шляхом активації AMPK

Анотація Мета: Встановити механізм, що лежить в основі поліпшення токсичності глюкози полісахаридом Astragalus (APS), який відбувся залежно від АМФ-активованої протеїнкінази (AMPK). Методи: Ефекти APS in vitro та in vitro були вивчені в моделі щурів цукрового діабету 2 типу (T2DM). Модель щурів T2DM дублювалася ді

LY333531, інгібітор PKCβ, послаблює апоптоз ендотеліальних клітин клубочкової тканини на ранній стадії діабетичної нефропатії миші за допомогою регулювального свипрозину-1

LY333531, інгібітор PKCβ, послаблює апоптоз ендотеліальних клітин клубочкової тканини на ранній стадії діабетичної нефропатії миші за допомогою регулювального свипрозину-1

Анотація Ушкодження клубочкової ендотеліальної клітини (GEC) відіграє важливу роль на ранній стадії діабетичної нефропатії (DN). Попередні дослідження показують, що інгібітор PKCβ ефективний для лікування ДН. У цьому дослідженні ми додатково досліджували вплив та молекулярні механізми інгібіторів PKCβ на апоптоз GEC у ДН у мишах діабетиків, спричинених стрептозотоцином, in

Зворотна залежність між рівнями остеокальцину в сироватці крові та неалкогольним захворюванням жирової печінки у китайських жінок в постменопаузі з нормальним рівнем глюкози в крові

Зворотна залежність між рівнями остеокальцину в сироватці крові та неалкогольним захворюванням жирової печінки у китайських жінок в постменопаузі з нормальним рівнем глюкози в крові

Анотація Мета: Остеокальцин бере участь у прогресуванні безалкогольних жирових захворювань печінки (НАФЛД) у тваринних моделях та людей. У цьому дослідженні ми дослідили взаємозв’язок між рівнями остеокальцину в сироватці крові та НАФЛД у китайських жінок у постменопаузі. Методи: Всього в цьому поперечному дослідженні було включено 733 жінки в постменопаузі (віковий діапазон: 41–78 років) з нормальним рівнем глюкози в крові. Жінки, які приймали ліпідів або антигіпертензивні препарати, були виключені

Інгібіторний вплив фітохімічних речовин на метаболічні можливості CYP2D6 * 1 та CYP2D6 * 10 з використанням клітинних моделей in vitro

Інгібіторний вплив фітохімічних речовин на метаболічні можливості CYP2D6 * 1 та CYP2D6 * 10 з використанням клітинних моделей in vitro

Анотація Мета: Продукти рослинного походження широко використовуються, і безпека взаємодії трав-лікарських препаратів викликала серйозні занепокоєння. Це дослідження мало на меті дослідити вплив фітохімічних речовин на каталітичну активність людини CYP2D6 * 1 та CYP2D6 * 10 in vitro . Методи: Клітини HepG2 стабільно трансфікували векторами експресії CYP2D6 * 1 та CYP2D6 * 10. Метаболічну кінетику ферментів вивчали за допомогою ВЕРХ та флуориметрії. Результати: Успішно побудовані клітинні лінії HepG

AVE8134, новий потужний агоніст PPARα, покращує ліпідний профіль та метаболізм глюкози у дисліпідемічних мишей та діабетичних щурів типу 2

AVE8134, новий потужний агоніст PPARα, покращує ліпідний профіль та метаболізм глюкози у дисліпідемічних мишей та діабетичних щурів типу 2

Анотація Мета: AVE8134 - це структурно новий потужний агоніст PPARα. Мета цього дослідження - дослідити ефективність AVE8134 щодо ліпідного профілю та метаболізму глюкози у дисліпідемічних мишей та щурів діабету 2 типу. Методи: Клітинний аналіз на трансактивацію PPAR Gal4 був сконструйований для тестування активності AVE8134 на 3 різних ізоформах PPAR in vitro . Трансгенні миші Ap

Блокування сигналізації VEGF / Caveolin-1 сприяє нирковому захисту фасуділу у діабетичних щурів, спричинених стрептозотоцином.

Блокування сигналізації VEGF / Caveolin-1 сприяє нирковому захисту фасуділу у діабетичних щурів, спричинених стрептозотоцином.

Анотація Мета: Сигналізація RhoA / ROCK відіграє важливу роль при діабетичній нефропатії, а інгібітор ROCK фасуділ здійснює нефропротекцію в експериментальній діабетичній нефропатії. У цьому дослідженні ми дослідили молекулярні механізми, що лежать в основі захисної дії фасуділу в щурячої моделі діабетичної нефропатії. Метод

Хемокіни та атеросклероз: зосередьтеся на шляху CX3CL1 / CX3CR1

Хемокіни та атеросклероз: зосередьтеся на шляху CX3CL1 / CX3CR1

Анотація В даний час атеросклероз вважається запальним захворюванням. Велика увага була зосереджена на потенційній ролі медіаторів запалення як прогностичних / діагностичних маркерів або терапевтичних цілей атеросклеротичної серцево-судинної хвороби. CX3CL1 (або фракталкін) - це структурно і функціонально унікальний хемокін з добре зафіксованою роллю при атеросклерозі. У зв’язаній з мембраною формі він сприяє міцній адгезії рухомих лейкоцитів на стінці судини, в т

Посилення клітинного поглинання та цитотоксичності наночастинок PLGA, завантажених куркуміном, шляхом кон'югації з анти-Р-глікопротеїном у ракових клітинах, стійких до лікарських засобів.

Посилення клітинного поглинання та цитотоксичності наночастинок PLGA, завантажених куркуміном, шляхом кон'югації з анти-Р-глікопротеїном у ракових клітинах, стійких до лікарських засобів.

Анотація Мета: Для порівняння протиракової активності та клітинного поглинання куркуміну (Cur), що постачається цілеспрямованими та нецільовими системами доставки ліків у багаторезистентні клітини раку шийки матки. Методи: Кур був захоплений в наночастинки полі (DL-лактид-ко-гліколід) (PLGA) (Cur-NP) у присутності модифікованого плуронічного стабілізатора F127, використовуючи методику нанооса

Ефективність арбідолу при летальних вірусних інфекціях хантан у мишей, що годують, і в пробірці

Ефективність арбідолу при летальних вірусних інфекціях хантан у мишей, що годують, і в пробірці

Анотація Мета: Арбідол - імуномодулятор, який був вперше розроблений в Росії. У цьому дослідженні ми повідомляємо про противірусну активність арбідолу проти вірусу Хантаана (HTNV) in vitro та in vivo . Методи: Противірусну активність арбідолу in vitro визначали методом формування бляшок в межах від 0, 5 до 8 мкг / мл. Щоб дослідити, чи має арбідо

Роль калієвих струмів, що активуються на розтягнення, в регуляції скорочення гладкої мускулатури матки

Роль калієвих струмів, що активуються на розтягнення, в регуляції скорочення гладкої мускулатури матки

Анотація Темпи передчасних пологів викликають занепокоєння та загрожують суспільству та системам охорони здоров’я по всьому світу. Передчасні пологи призводять до передчасних пологів у понад 50% випадків. Передчасні пологи становлять три чверті дитячої захворюваності та смертності. Діти, які пережили народження до гестації 34 тижня, часто стикаються з довічною втратою працезд

Характеристика функції глюко-інженерного анти-EGFR моноклонального антитіла цетуксимаб in vitro

Характеристика функції глюко-інженерного анти-EGFR моноклонального антитіла цетуксимаб in vitro

Анотація Мета: Для оцінки біохімічних особливостей та активності гліко-інженерної форми моноклонального антитіла до епідермального фактора росту моноклонального антитіла (EGFR mAb) цетуксимабу in vitro . Методи: Гени, що кодують фермент китайського хом'яка, що розщеплює глікозилювання (GnTIII) та анти-людський EGFR mAb, клонували та спільно експресували у к

Поліморфізми генів IL-3 та CTLA4 можуть впливати на дозу такролімусу у китайських одержувачів трансплантації нирки

Поліморфізми генів IL-3 та CTLA4 можуть впливати на дозу такролімусу у китайських одержувачів трансплантації нирки

Анотація Висока мінлива фармакокінетика та вузьке терапевтичне вікно такролімусу (ТАС) гальмували його клінічне застосування. Генетичні поліморфізми можуть сприяти змінній реакції, але докази не є переконливими, а пояснення - неясним. У цьому дослідженні ми намагалися знайти невідомі раніше генетичні фактори, які можуть впливати на вимоги дози TAC. Об'єднання 105 пов'язаних із шляхами однонуклеотидних поліморфізмів (SNPs

Salvia miltiorrhizaBurge (Danshen): золотисте ліки рослинного походження в серцево-судинних терапіях

Salvia miltiorrhizaBurge (Danshen): золотисте ліки рослинного походження в серцево-судинних терапіях

Анотація Salvia miltiorrhiza Burge ( Даншен ) - відома лікарська рослина, яка володіє широкими серцево-судинними та цереброваскулярними захисними діями і застосовується в азіатських країнах протягом багатьох століть. Накопичувальні дані свідчать про те, що Даншен ​​та його компоненти запобігають захворювання судин, зокрема, атеросклероз та серцеві захворювання, включаючи ін

Виявлення метаболітів різних комплексів перехідного металітоспермату В після внутрішньовенної ін'єкції щурів

Виявлення метаболітів різних комплексів перехідного металітоспермату В після внутрішньовенної ін'єкції щурів

Анотація Мета: Літоспермат В (ЛСБ), виділений із традиційної китайської медицини Даншен ​​( Salvia miltiorrhiza ), є ефективним інгібітором Na + / K + -ATPase і застосовується для лікування застійної серцевої недостатності. Інгібування LSB на Na + / K + -ATPase посилюється шляхом утворення комплексів з іонами перехідного металу. Тут ми дослідили безпеку та метаболіти різних к

Пригнічення ферментів цитохрому Р450 печінки та котранспортера натрію / жовчної кислоти посилює гепатотоксичність, викликану лефлуномідом

Пригнічення ферментів цитохрому Р450 печінки та котранспортера натрію / жовчної кислоти посилює гепатотоксичність, викликану лефлуномідом

Анотація Мета: Лефлуномід - імунодепресивний засіб, який продається як протиревматичний препарат, що змінює захворювання. Але це викликає важкі побічні ефекти, включаючи смертельний гепатит та печінкову недостатність. У цьому дослідженні ми досліджували внесок печінкового метаболізму та транспорту лефлуноміду та його головного метафіліту терифлуноміду в гепатотоксичність, викликану лефлуномідом, in

Міноциклін послаблює біль у раку кісток у щурів, інгібуючи NF-κB у спинальних астроцитах

Міноциклін послаблює біль у раку кісток у щурів, інгібуючи NF-κB у спинальних астроцитах

Анотація Мета: Дослідити механізми, що лежать в основі антинецицептивного ефекту міноцикліну на біль у раку кісток (BCP) у щурів. Методи: Модуль BCP щурів був встановлений шляхом інокуляції клітин карциноми молочної залози Walker 256 в медулярний канал великогомілкової кістки. Через два тижні щурам вводили міноциклін (50, 100 мкг, інтратекально; або 40, 80 мг / кг, ip) двічі на день протягом 3 днів поспіль. Механічний поріг відведення лапи (PWT) був використаний для оцінки больової поведін

Ефективність афатинібу, незворотного блокатора сімейства ErbB, при лікуванні внутрішньомозкових метастазів недрібноклітинного раку легенів у мишей

Ефективність афатинібу, незворотного блокатора сімейства ErbB, при лікуванні внутрішньомозкових метастазів недрібноклітинного раку легенів у мишей

Анотація Наразі мало ефективних терапевтичних варіантів для лікування недрібноклітинного раку легені (NSCLC) метастазами в мозок (BM). Останні дані свідчать про те, що пацієнти з НКЗЛ з БМ добре реагують на афатиніб, але мало відомо про основні механізми. У цьому дослідженні ми оцінили ефективність афатинібу при лікуванні БМ у мишей та дослідили, чи може афініб активно проникати через мозковий-бар'єрний бар'єр та зв’язуватися з ціллю. Модель NSCL

LLDT-67 послаблює індуковану MPTP нейротоксичність у мишей шляхом регулювання експресії NGF

LLDT-67 послаблює індуковану MPTP нейротоксичність у мишей шляхом регулювання експресії NGF

Анотація Мета: Для дослідження нейрозахисних ефектів LLDT-67, нового похідного триптоліду, в моделях, спричинених MPTP, мишачої хворобою Паркінсона (ПД) та в первинних культивованих астроцитах, а також з'ясувати механізми дії. Методи: Для індукування PD, мишам C57BL / 6 вводили MPTP (30 мг / кг, ip) щодня від d 2 до d 6. Зміни поведінки, спричинені MPTP, мишам досліджували за допомогою полюсного тест

Кастицин, флавоноїд, виділений з Vitex rotundifolia, інгібує вивільнення пролактину in vivo та in vitro

Кастицин, флавоноїд, виділений з Vitex rotundifolia, інгібує вивільнення пролактину in vivo та in vitro

Анотація Мета: Щоб дослідити антигіперпролактинемічну активність кастицину, флавоноїд, виділений з Vitex rotundifolia , та з'ясувати його молекулярний механізм. Методи: Гіперпролактинемія (MIHP) індукувалась введенням метоклопраміду дигідрохлориду (50 мг / кг, pid, ip, протягом 10 d) у щурів SD, а первинні клітини гіпофіза готували з гіпофіза щурів SD. Концентрації пролактину вимірювали за допомогою радіоімунологічного аналізу. Клітинну життєздатність вимірювали за допомогою тесту MTT. Експресію мРНК альфа-і бета-рецептора естрогенів у клітинах гіпофіза щурів вимірювали за допомогою напівкі

Дієтичне споживання солі та інсульт

Дієтичне споживання солі та інсульт

Інсульт - одна з провідних причин смертності. Факторами ризику інсульту є гіпертонія, ішемічна хвороба серця, діабет та ожиріння 1 , при яких гіпертонія є головним фактором ризику. В усьому світі гіпертонія є провідним фактором ризику смерті, який можна запобігти; і спричиняє 54% ударів 2 . Хоча інсульт є однією з провідних

Втрата ендоплазматичного ретикулума Са2 + гомеостаз: внесок у загибель клітин нейронів під час ішемії головного мозку

Втрата ендоплазматичного ретикулума Са2 + гомеостаз: внесок у загибель клітин нейронів під час ішемії головного мозку

Анотація Втрата гомеостазу Са 2+ під час ішемії головного мозку є характерною ознакою майбутньої гібелі нейронів. Відповідно, значні клітинні ресурси витрачаються на підтримання низького рівня цитозолю у спокої Ca 2+ . Сюди входять внески безлічі білків, які беруть участь у секвестрації та транспортуванні Са 2+ , багато з яких експресуються у внутрішньоклітинних органелах, включаючи лізосоми,

Фармакологічна модуляція напруженого нейронального каналу Kv7 / KCNQ / M змінює внутрішню збудливість та синаптичну реакцію пірамідних нейронів у дольових ділянках кори щурів

Фармакологічна модуляція напруженого нейронального каналу Kv7 / KCNQ / M змінює внутрішню збудливість та синаптичну реакцію пірамідних нейронів у дольових ділянках кори щурів

Анотація Префронтальна кора (ПФК), яка є критичною для більш високого пізнання, пов'язана з нервово-психічними захворюваннями, такими як хвороба Альцгеймера, депресія та шизофренія. Активований напругою Kv7 / KCNQ / M-канал або М-струм модулює збудливість нейрона, що визначає основний механізм роботи мозку. Однак чи функціонує М-

Зниження позаклітинного Ca2 + послаблює ендотелію-релаксацію більше, ніж індукований нітропрусидом

Зниження позаклітинного Ca2 + послаблює ендотелію-релаксацію більше, ніж індукований нітропрусидом

Анотація Мета: Кількісно оцінити вплив зниження зовнішнього Са 2+ ([Са 2+ ] o ) як на ендотелію, так і на незалежну релаксацію в аорті кролика. Методи: Зафіксовано ізометричні скорочення та розслаблення ізольованих аорт. При оцінці впливу зменшеного [Са 2+ ] o на розслаблення нормальний розчин [Са 2+ ] o заміщався одним із відновлених розчинів [Са 2+ ] o для однієї аорти, тоді як парна аорт

AMPK в галузі серцево-судинного здоров'я та захворювань

AMPK в галузі серцево-судинного здоров'я та захворювань

Анотація Білкова кіназа, активована аденозином-монофосфатом (AMPK), серіна / треонін-кіназа та член сімейства білкових кіназ Snf1 / AMPK, складається з трьох білкових субодиниць, які разом утворюють функціональний фермент. AMPK, який виражається в ряді тканин, включаючи печінку, мозок та скелетну мускулатуру, аллостерично активується підвищенням співвідношення АМФ: АТФ ( тобто в низькому ста

WSS45, сульфатированний α-D-глюкан, сильно заважає інфекції вірусу денге 2 in vitro

WSS45, сульфатированний α-D-глюкан, сильно заважає інфекції вірусу денге 2 in vitro

Анотація Мета: Для дослідження способу дії WSS45, одного сульфатованого похідного α- D - глюкана з Gastrodia elata Bl, на цикл розмноження вірусу денге серотипу 2 (DV2), включаючи початкову інфекцію та внутрішньоклітинні реплікації. Методи: Розмноження вірусу в клітинах BHK контролювали за допомогою qRT-PCR, аналізу зменшення нальоту та проточної цитометрії. Початкову вірусну інфекцію розсікали

Лідаміцин проявляє сильну цитотоксичну клітину мієломи та інгібує ріст пухлини у мишей

Лідаміцин проявляє сильну цитотоксичну клітину мієломи та інгібує ріст пухлини у мишей

Анотація Мета: Дослідити вплив лідаміцину (ЛДМ) на клітинну лінію мієломної миєломи миші (SP2 / 0) та ліній множинної мієломи людини (U266 та SKO-007) та створити основу для використання ЛДМ в терапії раку. Методи: Аналіз 3- [4, 5-диметилтіазол-2-іл] 5- [3-карбоксиметоксифенил] -2- [4-сульфофеніл] 2Н-тетразолієвої внутрішньої солі (МТС) був використаний

Нові агенти пригнічують лейкемічні клітини людини

Нові агенти пригнічують лейкемічні клітини людини

Досліджено Уаубейн (OUA) та піритиоцинк (PZ) як потенційні препарати для лікування гострого мієлоїдного лейкозу (AML). Обидва препарати, вибрані під час скринінгу серед фармакологічних препаратів, затверджених 1040 харчовими продуктами та лікарськими засобами, виявляють здатність індукувати апоптоз культивуючих клітин АМЛ, виявляючи отруйну дію на клітини. Дослідження також виявляють ефективність препаратів у інгібуванні росту людських клітин АМЛ, що вводяться мишам, які не мають імунітету, та вбивають первинні клітини АМЛ з периферичної крові хворих на ЛПМ 1 . АМЛ - це швидко прогресуюче злояк

Запобігання пошкодженню ліпополісахаридом 3,5-дикафеоилхиновой кислоти в ендотеліальних клітинах

Запобігання пошкодженню ліпополісахаридом 3,5-дикафеоилхиновой кислоти в ендотеліальних клітинах

Анотація Мета: Для дослідження впливу 3, 5-дикафеоилхиновой кислоти (3, 5-diCQA) на пошкодження ліпополісахариду (ЛПС) в шкірних клітинах мікросудинного ендотелію шкіри людини (HMEC-1). Методи: Антиоксидантний ефект був виявлений за допомогою аналізу малодіальдегіду (MDA) в мікросомовій моделі пероксидації ліпідів печін

Екзосоми від серцевих мезенхімальних стовбурових клітин, які лікували таблетки Suxiao Jiuxin, знижують експресію H3K27 деметилази UTX у кардіоміоцитах миші in vitro

Екзосоми від серцевих мезенхімальних стовбурових клітин, які лікували таблетки Suxiao Jiuxin, знижують експресію H3K27 деметилази UTX у кардіоміоцитах миші in vitro

Анотація Таблетка Suxiao Jiuxin (SJP) - традиційна китайська медицина для лікування гострого коронарного синдрому в Китаї, яка містить два основних компоненти, тетраметилпіразин (TMP) та борнеол (BOR). Поки що, однак, молекулярні механізми, що лежать в основі сприятливого впливу SJP на серцеве мікросередовище, невідомі. Серцеві мезенхімальні с

Модуляція струмів KATP у міоцитах шлуночків шлуночків шляхом гіпоксії та окислювально-відновної реакції

Модуляція струмів KATP у міоцитах шлуночків шлуночків шляхом гіпоксії та окислювально-відновної реакції

Анотація Мета: У цьому дослідженні досліджено можливі регуляторні механізми окислювально-відновних агентів та гіпоксії струму К АТФ ( I KATP ) у гостро ізольованих міоцитах шлуночкового шлуночка. Методи: Одноканальні та цільноклітинні патч-затискачі використовувались для запису струму К АТФ ( I KATP ) у гостро ізольованих міоцитах шлуночкового шлуночка

Шизандрін В знижує чутливість мітохондрій до індукованого іоном кальцію переходу проникності та захищає від ішемічно-реперфузійної травми у серцях щурів

Шизандрін В знижує чутливість мітохондрій до індукованого іоном кальцію переходу проникності та захищає від ішемічно-реперфузійної травми у серцях щурів

Анотація Мета: З метою з'ясування молекулярного механізму, що лежить в основі кардіозахисту, що забезпечується шизандрином B (Sch B), вплив лікування Sch B на чутливість мітохондрій до Ca 2+ -стимульованого переходу проникності (PT) досліджували у серцях щурів при нормальній та ішемії -реперфузійні (ІЧ) умови. Результати: ІР-травма міокарда спричинила підвищення чутливості мітохондрій до стимульованого РТ2 in vitro . Підвищена чутливість до мітохондріальної ПТ була пов'язана зі збільшенням вмісту Ca 2+ в мітохондріях, а також зі збільшенням

Електрофармакологічні властивості телмісартану для блокування каналів калію hKv1,5 та HERG, виражені на ооцитах Xenopus laevis

Електрофармакологічні властивості телмісартану для блокування каналів калію hKv1,5 та HERG, виражені на ооцитах Xenopus laevis

Анотація Мета: Завданнями цього дослідження було дослідити інгібіторну дію телмісартану, селективного антагоніста рецепторів ангіотензину II типу 1, на канали hKv1.5 та гена (HERG), пов'язані з людським ефіром та геть (HERG), експресованими на ооцитах Xenopus laevis . Методи: Канали hKv1.5 та HERG експресували на ооцитах Xenopus laevis і вивчали за допомогою притиску напруги 2-мікроелектродного напруги. Результати: У каналах hKv1.5 телмісартан виробляв га

Сиротичний ядерний рецептор Nur77 необхідний для диференціювання клітин гліоми С6, індукованої холероксином

Сиротичний ядерний рецептор Nur77 необхідний для диференціювання клітин гліоми С6, індукованої холероксином

Анотація Мета: Для дослідження можливого регуляторного гена, що бере участь у холерній токсині, диференційованій клітинами C6 щурів з гліомою щурів. Методи: Глобальні зміни в схемі експресії мРНК, індукованій токсином холери, були проаналізовані за допомогою мікроматриці генних чіпів. Потім вибраний ген замовчували за допомогою інтерференції РНК або надмірно експресували плазмідою ORF, щоб визначити її необхідність у цьому процесі. Результати: Nur77, член сімейства ядерних рецепторів сироти (NR4A), був помітно регульо

Композитний гліцидилметакрильований декстран (Dex-GMA) / желатинові наночастинки для локалізованої доставки білка

Композитний гліцидилметакрильований декстран (Dex-GMA) / желатинові наночастинки для локалізованої доставки білка

Анотація Мета: Локалізована доставка факторів росту має значний потенціал як майбутня терапевтична стратегія в тканинній інженерії та регенеративній медицині. У цьому дослідженні був створений і оцінений наночастинок з метою забезпечення факторів росту для регенерації пародонту. Методи: Нові композитні наночастинки на основі децитранів, деритратизованих деритраном гліцидилметакрилату (Dex-GMA) та желатину виготовлялися легким способом без використання будь-яких органічних розчинників. Конфігурації отриманих наночас

Вплив докозагексаенової кислоти на великопровідні Са2 + -активовані К + канали та залежні від напруги К + канали в гладком'язових клітинах коронарної артерії щурів

Вплив докозагексаенової кислоти на великопровідні Са2 + -активовані К + канали та залежні від напруги К + канали в гладком'язових клітинах коронарної артерії щурів

Анотація Мета: Дослідити вплив докозагексаенової кислоти (ДГК) на великопровідні канали К + (BK Ca ) та залежні від напруги канали К + (K V ) у клітинах гладкої мускулатури коронарної артерії щурів (CASMC). Методи: CASMC щурів виділяли методом травлення ферментом. Струми BK Ca і K V в окремих CASMC реєстрували за допомогою технології патч-затискання в ці

Інгібування активності MMP-3 та інвазія клітинної лінії інвазивної клітинної раку молочної залози MDA-MB-231 біофлавоноїдами

Інгібування активності MMP-3 та інвазія клітинної лінії інвазивної клітинної раку молочної залози MDA-MB-231 біофлавоноїдами

Анотація Мета: Стромелізин 1 (матрична металопротеїназа 3; ММР-3) - фермент, який, як відомо, бере участь у інвазії пухлин та метастазах. У цьому дослідженні флавоноїди з овочів та фруктів, такі як кверцетин, кемпферол, геністеїн, геністин та дайдзезин, були випробувані на їх здатність модулювати секрецію та активність MMP-3 у клітинній лінії раку молочної залози MDA-MB-231. Крім того, ми дослідили ефекти in vitro флавоноїдів на інвазію клітин MDA-MB-231. Методи: Діапазон токсичної концентрації флавоноїдів оцінювали за допомогою тесту MTT. Здатність клітин MDA-MB-231 до вторгнення оцінювали за

Скорочувальна дія тахікінінів на тонкий кишечник кролика

Скорочувальна дія тахікінінів на тонкий кишечник кролика

Анотація Мета: Вивчити роль рецепторів тахікініну у спонтанних скороченнях поздовжньої та кругової гладкої мускулатури з тонкої кишки кролика та визначити механізм дії речовини Р (СП). Методи: Було підготовлено сегменти дванадцятипалої кишки, товстої кишки та клубової кишки. Спонтанні скорочення поздовжньої та кругової гладкої мускулатур

Ознайомлення з молекулярними механізмами мультифлорного пошкодження печінки, спричиненого громом: підхід до токсикології обчислювальних систем

Ознайомлення з молекулярними механізмами мультифлорного пошкодження печінки, спричиненого громом: підхід до токсикології обчислювальних систем

Анотація Повідомлялося про збільшення кількості випадків травмування печінки (HILI), що представляє нові клінічні проблеми. У цьому дослідженні, беручи за приклад Polygonum multiflorum Thunb (PmT), ми запропонували підхід для токсикології обчислювальних систем для дослідження молекулярних механізмів HILI. По-перше, хімічні компоненти PmT були вилучені з 3 основних баз даних TCM, а також з літератури, що стосується природних продуктів. Потім відомі цілі були зібрані за допомогою інтеграції даних, і потенційні взаємодії цільови

Oridonin викликає транслокацію білка мутантів NPM та апоптоз у клітинах NPM1c + гострого мієлоїдного лейкемії in vitro

Oridonin викликає транслокацію білка мутантів NPM та апоптоз у клітинах NPM1c + гострого мієлоїдного лейкемії in vitro

Анотація Мета: Перекошене цитоплазматичне накопичення білка мутантів NPM (NPM1c +) тісно пов'язане з патогенезом лейкемії. Метою цього дослідження було дослідити, чи здатний орідонін, дітерпеноїд, виділений з китайської традиційної медицини Rabdosia rubescens , втручатися в обмін білками NPM1c + та викликати апоптоз в клітинах NPM1c + гострого мієлоїдного лейкемії in vitro . Методи: Була досліджена клітинна лінія OCI-AML3, що містить мутацію гена NPM1. Зростання клітин було виявлено методом MTT. Клітинний апоптоз оцінювали за допомогою проточної цитометрії та фарбування Hoechst 33258. Експр

Дослідження in vitro та in vivo похідних дексибупрофену для доставки ЦНС

Дослідження in vitro та in vivo похідних дексибупрофену для доставки ЦНС

Анотація Мета: Дексибупрофен, S (+) - ізомер ібупрофену, є ефективним терапевтичним засобом для лікування нейродегенеративних порушень. Однак його клінічне використання перешкоджає обмеженому розподілу мозку. Метою цього дослідження було розробити та синтезувати проліки дексибупрофен-орієнтованого на мозок та оцінити ефективність їх націлювання на мозок за допомогою біорозподілу

Телмісартан захищає центральні нейрони від викликаного позбавленням поживних речовин апоптозу in vitro шляхом активації PPARγ та Akt / GSK-3β шляху

Телмісартан захищає центральні нейрони від викликаного позбавленням поживних речовин апоптозу in vitro шляхом активації PPARγ та Akt / GSK-3β шляху

Анотація Мета: Визначити, чи можуть блокатори рецепторів ангіотензину II (АРБ) захищати центральні нейрони від інфікованого апоптозу, спричиненого позбавленням поживних речовин, та з'ясувати основні механізми. Методи: Клітини мозочка первинної мозочки щурів (CGC) зазнавали позбавлення B27 (сироваткового замінника) протягом 24 год, щоб викликати нейротоксичність, і життєздатність кл

Полі (лактид-ко-гліколід) наночастинки з підвищеною in vitro протипухлинною активністю та пероральною біодоступністю.

Полі (лактид-ко-гліколід) наночастинки з підвищеною in vitro протипухлинною активністю та пероральною біодоступністю.

Анотація Мета: Ергостерол - рослинний стерол, що має протипухлинну та антиангіогенну активність, але погано розчинний. У цьому дослідженні ми намагалися посилити його протипухлинну дію та оральну біодоступність за допомогою інкапсуляції наночастинок полі (лактид-ко-гліколід) (PLGA). Методи: Наночастинки PLGA з завантаженою ергостеролом (NPs / Erg) готували за допомогою методики випаровування емульсії / розчинника. Були охарактеризовані їхні фізико-хімічні властивості, а їх цитотоксичність щодо клітинних ліній р

Матрин пригнічує адгезію та міграцію клітин раку шлунка BCG823, впливаючи на структуру та функцію фосфопротеїну, стимульованого вазодилататором (VASP)

Матрин пригнічує адгезію та міграцію клітин раку шлунка BCG823, впливаючи на структуру та функцію фосфопротеїну, стимульованого вазодилататором (VASP)

Анотація Мета: Експресія фосфопротеїну (VASP), стимульована вазодилататором, урегулюється при раку людини і корелює з більш інвазивними розвиненими стадіями пухлини. Метою цього дослідження було з'ясувати механізми, за допомогою яких матрин, алкалоїд, отриманий із рослин софори, діяв на білок VAS

OL3, новий агоніст TGR5 з низьким рівнем поглинання зі зниженими побічними ефектами, знижений рівень глюкози в крові за рахунок подвійної дії на активацію TGR5 та інгібування DPP-4

OL3, новий агоніст TGR5 з низьким рівнем поглинання зі зниженими побічними ефектами, знижений рівень глюкози в крові за рахунок подвійної дії на активацію TGR5 та інгібування DPP-4

Анотація Мета: Агоністи TGR5 стимулюють вивільнення кишкового глюкагоноподібного пептиду-1 (GLP-1), але системне опромінення викликає небажані побічні ефекти, такі як наповнення жовчного міхура. У цьому дослідженні лінагліптин, інгібітор DPP-4 з великою молекулярною масою та полярністю, та MN6, раніше описаний агоніст TGR5, були пов'язані з от

Хронічна активація нейтральної церамідази захищає β-клітини від викликаного цитокінами апоптозу

Хронічна активація нейтральної церамідази захищає β-клітини від викликаного цитокінами апоптозу

Анотація Мета: Дослідити активність та експресію нейтральної церамідази (N-CDase) у клітинній лінії INS-1, що секретують інсулін, та її роль у клітинній відповіді на цитокіни. Методи: Для виявлення активності та експресії N-CDase у клітинах INS-1, оброблених цитокіновою сумішшю (5 нг / мл інтерлейкіну-1β, 1

Гінзенозид Rg1 сприяє проліферації стромальних клітин кісткового мозку за рахунок активації сигнального шляху, опосередкованого рецепторами естрогену

Гінзенозид Rg1 сприяє проліферації стромальних клітин кісткового мозку за рахунок активації сигнального шляху, опосередкованого рецепторами естрогену

Анотація Мета: Дослідити можливі механізми проліферації гінзенозиду Rg1, що сприяє проліферації стромальних клітин кісткового мозку (BMSC). Методи: BMSC виділяли з кісткового мозку щурів Sprague-Dawley і підтримували in vitro . Після стимуляції 1 мкмоль / л гінзенозиду Rg1 протягом зазначеного часу здатність до проліферації BMSC оцінювали за допомогою 3- (4, 5-диметилтіазол-2-іл) -2,

Пренатальна експозиція ліпополісахариду призводить до підвищення артеріального тиску та маси тіла у щурів

Пренатальна експозиція ліпополісахариду призводить до підвищення артеріального тиску та маси тіла у щурів

Анотація Мета: Дослідити вплив пренатального впливу ліпополісахариду (ЛПС) на артеріальний тиск та масу тіла потомства у щурів. Методи: Шістнадцять здорових, вагітних щурів були випадковим чином поділені на 2 групи. Щурам групи ЛПС вводили внутрішньочеревно ЛПС (0, 79 мг / кг) на d 8, d 10 та d 12 вагітності. Людей контрольної групи лікували лише звичайним фізіологічним розчином. Після поло

Пониження регуляції NF-κB може включати депресію проліферації пухлинних клітин, опосередковану людськими мезенхімальними стовбуровими клітинами

Пониження регуляції NF-κB може включати депресію проліферації пухлинних клітин, опосередковану людськими мезенхімальними стовбуровими клітинами

Анотація Мета: Повідомлялося, що стовбурові клітини здатні сприймати пухлинні процеси та інгібувати проліферацію пухлинних клітин. Метою нашого дослідження було продемонструвати молекулярний механізм інгібіторної проліферації клітин гепатоми та клітин раку молочної залози, опосередкованих мезенхімальними стовбуровими клітинами людини (hMSC). Методи: Проліферацію клітин гепатоми людини H7402 та клітин раку молочної залози MCF-7 вимірювали методом включення 5-бромодеоксиуридину (BrdU) та аналізу цитометрії проточної після обробки кондиціонованими середовищами з культури hMSCs, таких як клітини Z3

Захисна роль сигналізації PI3-кінази / Akt / eNOS при механічному навантаженні через інгібування p38 мітоген-активованої протеїнкінази в легені миші

Захисна роль сигналізації PI3-кінази / Akt / eNOS при механічному навантаженні через інгібування p38 мітоген-активованої протеїнкінази в легені миші

Анотація Мета: Для перевірки гіпотези про те, що сигналізація PI3K / Akt / eNOS відіграє захисну роль у мишачій моделі вентиляції, пов’язаної з ураженням легенів (VALI), шляхом пониження регуляції сигналу p38 MAPK. Методи: Миші C57BL / J6 (дикого типу, WT) або eNOS-нокаутировані миші (eNOS - / - ) піддавалися механічній вентиляції (MV) з низьким (LV T , 7 мл / кг)

Нові селективні інгібітори похідних гідроксиксантону для циклооксигенази людини-2

Нові селективні інгібітори похідних гідроксиксантону для циклооксигенази людини-2

Анотація Мета: Для скринінгу селективних інгібіторів циклооксигенази людини-2 ((h) COX-2) з використанням молекулярного моделювання. Методи: Вісім похідних ксантону, сполуки AH, були використані методологією дослідження на основі структури. Ресвератрол і NS-398 були вибрані в якості контрольних сполук для COX-1 і COX-2 відповідно. Результати стикування були зафіксовані, а енергія взаємодії комплексів була розрахована за силовим п

Залучення адренорецепторів, дофамінових рецепторів та рецепторів AMPA в антидепресантно дію 7-O-этилфангхинолина у мишей

Залучення адренорецепторів, дофамінових рецепторів та рецепторів AMPA в антидепресантно дію 7-O-этилфангхинолина у мишей

Анотація Мета: 7- O- етилфангхінолін (YH-200) є похідним бісбензилізохіноліну. Метою цього дослідження було дослідити антидепресантну дію та основні механізми YH-200 у мишей. Методи: Мишей обробляли YH-200 (15, 30 та 60 мг / кг, ig) або тетрандрином (30 та 60 мг / кг, мкг) перед проведенням випробувань п

Кишковий Метрнл, що виділяється в просвіт кишки, діє як місцевий регулятор антимікробних пептидів кишечника

Кишковий Метрнл, що виділяється в просвіт кишки, діє як місцевий регулятор антимікробних пептидів кишечника

Анотація Мета: Метрнл - це новий білок, що секретується, але його фізіологічні ролі залишаються невловимими. У цьому дослідженні ми дослідили структуру експресії тканин Metrnl у людини та дослідили її можливу фізіологічну роль у тканинах з найбільш високо вираженим рівнем. Методи: Для дослідження структури експресії тканин Metrnl був використаний мікромасив тканин людини, що містить 19 типів тканин від 69 донорів, а малюнок експресії був додатково перевірений у свіжих тканинах людини та миш

4'-Хлоро-3,5-дигідроксистильбен, похідне ресвератролу, індукує загибель клітин раку легенів

4'-Хлоро-3,5-дигідроксистильбен, похідне ресвератролу, індукує загибель клітин раку легенів

Анотація Мета: Для дослідження протипухлинного ефекту 4'-хлор-3, 5-дигідроксистільбена, похідного ресвератролу, на клітини A549 аденокарциноми легень. Методи: Цитотоксичний IC 50 визначали шляхом прямого підрахунку клітин. Для дослідження клітинного механізму 4'-хлор-3, 5-дигідроксистильбена були використані проточна цитометрія, фарбування монодансілкадаверином (МДК), трансфекція, вестерн-бл

Гіпоксична попередня кондиціонування послаблює гіпоксію / реоксигенацію, спричинену апоптозом у мезенхімальних стовбурових клітинах

Гіпоксична попередня кондиціонування послаблює гіпоксію / реоксигенацію, спричинену апоптозом у мезенхімальних стовбурових клітинах

Анотація Мета: Мезенхімальні стовбурові клітини (MSC) є перспективним кандидатом для замісної терапії серця. Однак більшість трансплантованих МСК легко втрачаються після трансплантації через погане кровопостачання, ішемічну реперфузію та запальні фактори. Ми мали на меті вивчити вплив попередньої кондиціонування гіпоксії (ГПК) на гіпоксію / інфікований апоптоз MSC, спричинений реоксигенацією. Методи: Три покоління MSC були розділені на 6 груп, включаючи нормальну груп

Різкі зміни в експресії FKBP12.6 і SERCA2a сприяють раптовій появі фібриляції шлуночків при реперфузії і запобігаються процесором CPU86017

Різкі зміни в експресії FKBP12.6 і SERCA2a сприяють раптовій появі фібриляції шлуночків при реперфузії і запобігаються процесором CPU86017

Анотація Мета: Виникнення шлуночкової фібриляції (ВФ) залежить від погіршення стану каналелопатії в міокарді. Цікаво дослідити молекулярні зміни стосовно різкої появи ВФ при реперфузії. Ми мали на меті вивчити, чи пов'язані зміни в експресії FKBP12.6 та SERCA2a та системи ендотеліну (ET) при реперфузії проти ішемії швидким виникненням В

Сульфатовані тирозини 27 і 29 в N-кінці CXCR3 людини беруть участь у зв'язуванні нативного IP-10

Сульфатовані тирозини 27 і 29 в N-кінці CXCR3 людини беруть участь у зв'язуванні нативного IP-10

Анотація Мета: CXCR3 людини, семимембранний сегмент (7TMS), переважно експресується у Th1-опосередкованих відповідях. Індукований інтерфероном-γ білок 10 (IP-10) є важливим лігандом для CXCR3. Їх взаємодія має ключове значення для міграції та активації лейкоцитів. Сульфатація тирозину в 7TMS є посттрансляційною модифікацією,

Ангіотензин II регулює вісь LARG / RhoA / MYPT1 в гладкої мускулатури судин щурів in vitro

Ангіотензин II регулює вісь LARG / RhoA / MYPT1 в гладкої мускулатури судин щурів in vitro

Анотація Мета: Для визначення ключового білка, який зв'язує мономерний G білок RhoA та активує вісь RhoA / Rho кіназа / MYPT1 у клітинах гладкої мускулатури судин (VSMC) при стимуляції ангіотензином II (Ang II). Методи: Первинно культивовані VSMC з щурів Sprague-Dawley трансфікували siRNAs проти лейкемії, пов'язаної з RhoGEF (LARG), а потім обро

Природний продукт Арістолактам AIIIa як новий ліганд, орієнтований на домен поло-коробки полоподібної кінази 1, потужно інгібує проліферацію ракових клітин

Природний продукт Арістолактам AIIIa як новий ліганд, орієнтований на домен поло-коробки полоподібної кінази 1, потужно інгібує проліферацію ракових клітин

Анотація Мета: Для пошуку нових інгібіторів людської полоподібної кінази 1 (Plk1), яка відіграє важливу роль у різних аспектах мітотичної прогресії і, як вважають, є перспективною мішенню проти ракових захворювань, та подальше вивчення механізму потенційного гальмування активних сполук проти Plk1, таким чином розвиваючи потужні протипухлинні сполуки свинцю. Методи: Аналіз на основі поверхневого плазмонового резонансу (SPR) та аналіз ферментативного інгібування використовувались для скринінгу інгібіторів Plk1. Для подальшої ідентифікації потужного інгібітора Plk1 використовували аналіз на основі

Новий інгібітор GSK-3β YQ138 запобігає пошкодженню нейронів, індукованому глутаматом та ішемією мозку за рахунок активації сигнального шляху Nrf2

Новий інгібітор GSK-3β YQ138 запобігає пошкодженню нейронів, індукованому глутаматом та ішемією мозку за рахунок активації сигнального шляху Nrf2

Анотація Мета: Виявити нейропротекторні сполуки та охарактеризувати виявлену активну сполуку YQ138 як новий інгібітор GSK-3β. Методи: Клітини грануляції первинної мозочки щурів (CGC) обробляли глутаматом, а життєздатність клітин аналізували за допомогою МТТ-аналізу, який використовувався як модель in vitro для скринінгу нейропротекторних сполук. Далі активна сполука була протестована в моделях нейрональних травм, спричинених позбавленням від сироватки крові, або індукованими ОГД. Рівні експресії GSK-3β білків у низхідній течії (Nrf2, HO-1, NQO1, Tau та β-катенін) були виявлені при вестерн-блотт

Блокування утилізації глюкози індукує перехід від старіння до апоптозу в клітинах раку легенів людини, оброблених псевдоларовою кислотою B

Блокування утилізації глюкози індукує перехід від старіння до апоптозу в клітинах раку легенів людини, оброблених псевдоларовою кислотою B

Анотація Псевдоларова кислота B (PAB) - дітерпенова кислота, виділена з кореневої кори Pseudolarix kaempferi Gordon, чинить протипухлинну дію на декілька ракових клітинних ліній. Наше попереднє дослідження показало, що PAB в основному викликав старіння через активацію p53-p21, а не апоптоз при придушенні росту клітин A549 раку легенів людини (p53 дикого типу). Однак у клітинах Н1299 раку легенів p53-нульовий рак легенів людини PAB викликав апоптоз без старіння. У цьому дослідженні ми дослідили, який механізм був відповідальним за перехід від старіння до апоптозу в клітинні лінії раку легенів лю

Кіназа легкої ланцюга міозину відповідає за високу проліферативну здатність клітин раку молочної залози через антиапоптоз, що включає шлях p38

Кіназа легкої ланцюга міозину відповідає за високу проліферативну здатність клітин раку молочної залози через антиапоптоз, що включає шлях p38

Анотація Мета: Щоб дослідити, чи сприяла міозинова кіназа легкої ланцюга (MLCK) високій проліферативній здатності клітин раку молочної залози. Методи: Визначали утворення колонії м'якого агару на клітинних лініях MCF-7 та LM-MCF-7. Клітинні цикли MCF-7 та LM-MCF-7 були виявлені за допомогою аналізу проточної цитометрії. Аналіз Вестерн-блот проводили для виявлення рівнів експресії p-ERK1 / 2, загального-E